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Rispéridone

composé chimique
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La rispéridone (appelée aussi R64766) est un antipsychotique atypique, c'est-à-dire un neuroleptique de seconde génération appartenant à la classe des benzisoxazoles, commercialisé principalement sous le nom Risperdal. Ce médicament est utilisé pour traiter la schizophrénie, les phases maniaques dans le cadre d’un trouble bipolaire, certains troubles de la personnalité (borderline, schizotypique), certains troubles anxieux (trouble obsessionnel compulsif, anxiété généralisée) et le trouble de stress post-traumatique. Ce médicament peut aussi être utilisé pour traiter l’agressivité, la dysrégulation émotionnelle et l’impulsivité.

Rispéridone
Image illustrative de l’article Rispéridone
Image illustrative de l’article Rispéridone
Structure de la rispéridone
Identification
Nom UICPA 4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)
-1-pipéridyl]éthyl]-3-méthyl
-2,6-diazabicyclo[4.4.0]déca-1,3-dién-5-one
No CAS 106266-06-2
No ECHA 100.114.705
Code ATC N05AX08
PubChem 5073 26719830
Propriétés chimiques
Formule C23H27FN4O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 410,484 5 ± 0,021 7 g/mol
C 67,3 %, H 6,63 %, F 4,63 %, N 13,65 %, O 7,8 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 70% (absolue)
Liaison protéique 90% (rispéridone)
Demi-vie d’élim. ≈ 3h (rispéridone), 24h (fraction antipsychotique : rispéridone + palipéridone, son métabolite actif)
Excrétion

Urines (70%), fèces (14%)

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique antipsychotique atypique
Voie d’administration per os ou injectable (palipéridone, i.m.)
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Indications

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Elle existe sous différentes formes galéniques :

  • les formes orales (comprimé, comprimé orodispersible, solution buvable) sont utilisées chez l'adulte pour le traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophréniques aiguës et chroniques, mais également dans le traitement à court terme des épisodes maniaques aigus modérés à sévères. Chez les enfants (5 à 11 ans), la rispéridone peut être prescrite pour le traitement des troubles du comportement observés dans les syndromes autistiques. Chez les enfants également, certains dosages de la rispéridone sont indiqués pour la prise en charge d'un retard mental accompagné de troubles du comportement (tels que l'agressivité, l'agitation, les automutilations…) ;
  • la forme injectable de la rispéridone est indiquée dans le traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophréniques, en relais d'un traitement antipsychotique par rispéridone par voie orale correctement supporté et stabilisant.

Hors autorisation de mise sur le marché, la rispéridone est utile pour traiter le trouble de la personnalité borderline et antisocial. Elle est aussi utile dans le trouble de la personnalité schizotypique[2],[3],[4]. Toujours sans AMM, elle peut aussi être prescrite en complément d’un ISRS (Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine) dans le cadre d’un trouble obsessionnel-compulsif résistant aux ISRS[5]. Dans l’anxiété généralisée, elle peut être un outil intéressant en complément des ISRS ou des anxiolytiques plus « traditionnels ». Elle est connue pour ses puissantes propriétés anxiolytiques et est donc intéressante dans les fortes angoisses dans le cadre de l’anxiété généralisée[6].

Législation

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En France, Belgique, Suisse et au Canada, la rispéridone est délivrée sur ordonnance.

De surcroît, elle est inscrite sur la liste 1[7] des substances vénéneuses en France.

Effets secondaires

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Pour les formes orales, les effets secondaires communs sont l'akathisie, l'insomnie, la fatigue[réf. souhaitée], l'agitation, les troubles cognitifs, la difficulté à lire et écrire, le retrait émotionnel, le trouble de la libido, l'anxiété, la constipation et les céphalées. Les effets moins communs : somnolence, hypotension orthostatique, prise de poids[8], vision trouble[9], gynécomastie[10], impuissance et troubles sexuels divers (troubles de l'éjaculation, etc.) par hyperprolactinémie[11], hypogonadisme.

Comme tout antipsychotique, la rispéridone peut potentiellement causer des symptômes extrapyramidaux (EPS) bien souvent dose-dépendants et réversibles à la réduction de la posologie et/ou si nécessaire à l'administration de correcteur anticholinergique, ainsi que des dyskinésies tardives irréversibles[12].

Rispéridone
Informations générales
Princeps
  • Risperdal (Belgique, France, Suisse, Canada)(comprimés pelliculés sécables et solution buvable),
  • Risperdalconsta LP (France)(injectable à libération prolongée),
  • Risperdal Consta (Belgique, Suisse)(injectable à libération prolongée),
  • Risperdal Instasolv (Belgique)(comprimé orodispersible),
  • RisperdalORO (France)(comprimé orodispersible)
Classe antipsychotique

Liste I - Uniquement sur ordonnance.

Identification
No CAS 106266-06-2  
No ECHA 100.114.705
Code ATC N05AX08
DrugBank DB00734  
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Pour la forme injectable, les effets indésirables communs sont la prise de poids[8] (2,7 kg en 1 an), dépression, fatigue, symptômes extrapyramidaux, suicide (et ce à faible dose).

Mécanisme d'action

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La rispéridone est un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques (récepteurs 5-HT2A) et dopaminergiques (récepteurs D2, D3 et D4). La substance se lie également aux récepteurs α1-adrénergiques, aux récepteurs histaminergiques H1 et, à un moindre degré, aux récepteurs α2-adrénergiques. Elle ne présente pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques. En clinique, la rispéridone améliore, vu de l'extérieur, les symptômes positifs — aussi appelés productifs et négatifs (action anti-déficitaire) — déficitaires de la psychose schizophrénique.

Bien que classée parmi les antipsychotiques atypiques (en raison de sa forte activité antisérotoninergique), la rispéridone est l'un des antipsychotiques qui présentent le plus d'effets secondaires neurologiques. Elle induit d'importants troubles extrapyramidaux ainsi qu'une élévation de la prolactine (hyperprolactinémie) par antagonisme dopaminergique ce qui peut déboucher sur des troubles métaboliques (prise de poids, dyslipidémie, diabètes).

Spécialités

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En France, elle est commercialisée sous le nom de Risperdal et est génériquée (Actavis, Almus, Alter, Arrow, Biogaran, Cristers, EG, Evologen, Mylan, Qualimed, Rambaxy, Ratiopharm, Sandoz, TEVA Laboratoires, Winthrop, Wyvern Medical, Zydus). Il existe des comprimés sécables de rispéridone à 4 mg, 2 mg et 1 mg ainsi que des formes orodispersibles à 4, 3, 2, 1 et 0,5 mg. Seule la forme suspension buvable à 1 mg/mL permet, via une pipette graduée, de délivrer des posologies de 0,25 mg. Janssen-Cilag commercialise des formes injectables sous le nom de Risperdalconsta LP à 12,5 mg/mL, 18,75 mg/mL et 25 mg/mL. Le laboratoire Français MedinCell développe avec TEVA Laboratoires une forme injectable sous cutanée qui devrait être mise sur le marché en 2022.

Divers

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La rispéridone fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste d')[13].

Notes et références

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  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ (en) S Hirose, « Effective treatment of aggression and impulsivity in antisocial personality disorder with risperidone », Psychiatry and clinical neurosciences, vol. 55, no 2,‎ , p. 161–162 (ISSN 1323-1316, PMID 11285097, DOI 10.1046/j.1440-1819.2001.00805.x, lire en ligne, consulté le ).
  3. ↑ (en) Filippo Bogetto, « Treatment of borderline personality disorder with risperidone », The Journal of clinical psychiatry, vol. 63, no 3,‎ , p. 241–244 (ISSN 0160-6689, PMID 11926724, DOI 10.4088/jcp.v63n0311, lire en ligne, consulté le ).
  4. ↑ (en) Larry J Siever, « Risperidone in the treatment of schizotypal personality disorder », The Journal of clinical psychiatry, vol. 64, no 6,‎ , p. 628–634 (ISSN 0160-6689, PMID 12823075, DOI 10.4088/jcp.v64n0602, lire en ligne, consulté le ).
  5. ↑ https://jamanetwork.com/journals/jamapsychiatry/fullarticle/481641 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21308781/
  6. ↑ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16259547/
  7. ↑ « Résumé des caractéristiques du produit - RISPERDAL 1 mg/ml, solution buvable - Base de données publique des médicaments », sur base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr (consulté le )
  8. ↑ a et b (en) Newcomer JW, « Second-generation (atypical) antipsychotics and metabolic effects: a comprehensive literature review », CNS Drugs, vol. 19, no Suppl 1,‎ , p. 1–93 (PMID 15998156)
  9. ↑ « Notice patient - RISPERIDONE MYLAN PHARMA 1 mg, comprimé pelliculé sécable - Base de données publique des médicaments », sur base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr (consulté le )
  10. ↑ (en) Deepinder F, Braunstein GD., « Drug-induced gynecomastia: an evidence-based review », Expert Opin Drug Saf., vol. 11, no 5,‎ , p. 779-95. (PMID 22862307, DOI 10.1517/14740338.2012.712109) modifier
  11. ↑ Besnard I, Auclair V, Callery G, Gabriel-Bordenave C, Roberge C., « Hyperprolactinémies induites par les antipsychotiques : physiopathologie, clinique et surveillance [Antipsychotic-drug-induced hyperprolactinemia: Physiopathology, clinical features and guidance] », Encephale,‎ , pii: S0013-7006(12)00044-9. (PMID 23928066, DOI 10.1016/j.encep.2012.03.002) modifier
  12. ↑ (en) Hong KS, Cheong SS, Woo JM, Kim E, « Risperidone-induced tardive dyskinesia », Am J Psychiatry, vol. 156, no 8,‎ , p. 1290 (PMID 10450277, lire en ligne)
  13. ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013

Liens externes

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  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Rispéridone
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