Pimavansérine
composé chimique
La pimavansérine est une molécule en cours de développement comme médicament antipsychotique par voie orale.
Mode d'action
modifierIl s'agit d'un agoniste inverse spécifique des récepteurs sérotoninergiques de type 5HT-2a[1], avec peu d'effet sur le 5HT-2c[2].
Évaluations
modifierElle permet l'amélioration des symptômes psychotiques de la maladie de Parkinson[3],[4] et des démences[5], sans effet secondaire notable au niveau moteur ou vigilance.
Dans la schizophrénie, son action semble synergique avec la rispéridone mais pas avec l'halopéridol[6].
Notes et références
modifier- Vanover KE, Weiner DM, Makhay M et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phen ylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP-103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist, J Pharmacol Exp Ther, 2006;317:910–918
- Hacksell U, Burstein ES, McFarland K, Mills RG, Williams H, On the discovery and development of pimavanserin: a novel drug candidate for Parkinson’s psychosis, Neurochem Res, 2014;39:2008-2017
- Meltzer HY, Mills R, Revell S et al. Pimavanserin, a serotonin(2A) receptor inverse agonist, for the treatment of Parkinson’s disease psychosis, Neuropsychopharmacology, 2010;35:881–892
- Cummings J, Isaacson S, Mills R et al. Pimavanserin for patients with Parkinson's disease psychosis: a randomised, placebo-controlled phase 3 trial, Lancet, 2014;383:533–540
- Tariot PN, Cummings JL, Soto-Martin ME et al. Trial of pimavanserin in dementia-related psychosis, N Engl J Med, 2021;385:309-319
- Meltzer HY, Elkisb H, Vanover K et al. Pimavanserin, a selective serotonin (5-HT)2A-inverse agonist, enhances the efficacy and safety of risperidone, 2mg/day, but does not enhance efficacy of haloperidol, 2mg/day: comparison with reference dose risperidone, 6mg/day, Schizophr Res, 2012;141:144–152
