Lenvatinib

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Le lenvatinib (ou E7080) est une molécule inhibitrice de plusieurs kinases (dont la tyrosine kinase), en cours de test dans certains cancers.

Cibles

Il se fixe en les inhibant sur plusieurs récepteurs de kinase dont le facteur de croissance de l’endothélium vasculaire, le facteur de croissance des fibroblastes, le Stem Cell Factor^[1], inhibant en particulier l'angiogenèse tumorale^[2].

Efficacité

Il augmente la survie des cancers de la thyroïde résistant à l'iode radioactif, avec cependant de nombreux effets secondaires (diarrhée, fatigue, nausées...)^[3].

Dans le carcinome hépatocellulaire évolué non traitable chirurgicalement, le lenvatinib est aussi efficace que le sorafénib en termes de survie^[4].

Dans le cancer du rein et en association avec le pembrolizumab, il obtient des durées de rémission plus prolongées qu'avec le sunitinib^[5].

Notes et références

↑ Matsui J, Yamamoto Y, Funahashi Y et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition, Int J Cancer, 2008;122:664-671
↑ Matsui J, Funahashi Y, Uenaka T, Watanabe T, Tsuruoka A, Asada M, Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase, Clin Cancer Res, 2008;14:5459-5465
↑ Schlumberger M, Tahara M, Wirth LJ et al. Lenvatinib versus placebo in radioiodine-refractory thyroid cancer, N Engl J Med, 2015;372:621-630
↑ Kudo M, Finn R, Qin S et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellular carcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial, Lancet, 2018;391:1163–1173
↑ Rha SY et al. Lenvatinib plus pembrolizumab or everolimus for advanced renal cell carcinoma, Motzer R, Alekseev B, N Engl J Med, 2021;384:1289-1300

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[Matsui_2008-1] Matsui J, Yamamoto Y, Funahashi Y et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition, Int J Cancer, 2008;122:664-671

[Matsui_2008-2-2] Matsui J, Funahashi Y, Uenaka T, Watanabe T, Tsuruoka A, Asada M, Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase, Clin Cancer Res, 2008;14:5459-5465

[Schlumberger_2015-3] Schlumberger M, Tahara M, Wirth LJ et al. Lenvatinib versus placebo in radioiodine-refractory thyroid cancer, N Engl J Med, 2015;372:621-630

[Kudo_2018-4] Kudo M, Finn R, Qin S et al. Lenvatinib versus sorafenib in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellular carcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial, Lancet, 2018;391:1163–1173

[Rha_2021-5] Rha SY et al. Lenvatinib plus pembrolizumab or everolimus for advanced renal cell carcinoma, Motzer R, Alekseev B, N Engl J Med, 2021;384:1289-1300

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